Местная и региональная анестезия

Лекарственные формы для местной анестезии

В настоящее время в мировой клинической практике осуществляется выпуск более 100 местных анестетиков. Применение местных анестетиков обусловлено их избира¬тельным действием и зависит от характера и длительнос¬ти вмешательства, а также индивидуальных особенностей пациента.
Для местной анестезии в стоматологии применяют следующие препараты.
Новокаин, длительное время признававшийся эта¬лоном местного анестетика, является производным эсте-ров. Для инфильтрационной анестезии рекомендованы 0,25—0,5 % растворы препарата, для проводниковой — 1—2 % растворы. С целью усиления и увеличения продол¬жительности анестезирующего эффекта к растворам ново¬каина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 мл на 5—10 мл раствора анестетика). При повышенной чувстви¬тельности к новокаину отмечаются головокружение, сла¬бость, артериальная гипотензия, коллаптоидное состоя¬ние. Разрушение новокаина в организме происходит при воздействии холинэстеразы.
Тримекаин (синонимы: мезокаин, тримекаино-гидрохлорид) — один из амидов ароматических аминов. Анестезирующая активность тримекаина в 3 раза выше, а токсичность в 1,2—1,4 раза ниже, чем у новокаина. По сравнению с новокаином тримекаин оказывает более про¬должительное действие. Для инфильтрационной анесте¬зии применяют растворы: 0,1 % — до 1500 мл; 0,2 % — до 800 мл; 0,5 % — не более 400 мл; 1 % — до 100 мл);

29
МЕСТНАЯ И РЕГИОНАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

для проводниковой — 1—2 % растворы препарата в дозах 100 и 20 мл соответственно. В связи с тем, что тримекаин обладает поверхностно-анестезирующими свойствами, его можно использовать для аппликационной анестезии в ви¬де 2—5 % раствора. Оптимальным вазоконстриктором для тримекаина является 0,1 % раствор адреналина.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к тримекаину. В случае возникновения реакции на его введение наблюдаются побледнение кож¬ных покровов, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, болезненность в области инъекции и припухлость. Иногда развивается системная реакция на тримекаин:
коллапс, судороги. В отличие от новокаина тримекаин лучше переносится больными, отдельные случаи анафи¬лактических реакций обычно связывают с одновременным введением других препаратов, в частности антибиотиков.
В настоящее время тримекаин является одним из ос¬новных местноанестезирующих лекарственных средств, применяемых при стоматологических операциях в усло¬виях массового приема в поликлинике и в стационаре. Имея преимущества перед новокаином, он не уступает ли-докаину в быстроте наступления обезболивания, глубине и длительности анестезии. Анестезия тримекаином сопро¬вождается общим болеутоляющим и седативным действи¬ем. Тримекаин можно применять у пациентов, у которых отмечается непереносимость новокаина.
Форма выпуска: порошок, 2% раствор в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б, в хорошо укупоренных банках или ампулах, в обычных условиях при комнатной темпе¬ратуре.
Лидокаина гидрохлорид — наиболее распрост¬раненный анестетик для региональной и инфильтрацион¬ной анестезии, относящийся к амидной группе. Препарат стойкий, переносит тепловые и химические воздействия. Лидокаина гидрохлорид оказывает сильное местноанес-тезирующее действие, анестезирующая активность его в 2—3 раза, а токсичность в 1,5—2 раза выше, чем у ново¬каина.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % и 0,5 % растворы препарата, для проводниковой — 2 % раст-

30
Глава 1

вор. Для поверхностной анестезии применяют 5 % лидо-каиновую мазь и 10 % аэрозоль лидокаина. В качестве ва-зоконстриктора используют 0,1 % раствор адреналина:
0,05 — 0,1 мл на каждые 10 мл раствора анестетика.
Широкое применение лидокаина в кардиологии поз¬волило выявить ряд его общетерапевтических свойств, которые проявляются на амбулаторном приеме у стомато¬лога при проведении анестезии. В терапевтических дозах лидокаин способен оказывать слабое вазоплегическое и гипотензивное действие, а также незначительно умень-шать сократительную способность миокарда. Следует при¬нимать меры предосторожности при введении анестетика в кровеносное русло. Передвижения больного после анес¬тезии должны быть сведены до минимума.
Форма выпускался стоматологических целей: 2 % раст¬вор в ампулах по 2 мл, 5 % лидокаиновая мазь и 10 % аэро¬золь лидокаина.
Хранение: список Б, в защищенном от света месте.
К с икай н (ксилокаин) — анестетик амидной группы, широко применяется для региональной анестезии. Препа¬рат стойкий, хорошо переносит тепловые воздействия.
Коксикаин характеризуется непродолжительным периодом скрытого действия, хорошей проницаемостью, значительной длительностью и глубиной анестезии. Аллергические реакции практически отсутствуют.
Мепивакаин (карбокаин, скандикаин) — анесте¬тик амидной группы, по силе действия близок к ксикаину, но токсичнее его. Препарат используют в виде 2 % или 3 % раствора. В отличие от известных анестетиков не вызывает расширения сосудов, медленно адсорбируется. Продолжи¬тельность действия мепивакаина больше, чем ксикаина, в то же время он уступает ему в скорости инактивации, т.е. имеет замедленный метаболизм. При применении препа¬рата необходимо избегать передозировок во избежание развития токсической реакции. Мепивакаин легко про¬никает через мембрану клетки, обладает способностью «химического турникета», задерживаясь в тканях, про¬лонгирует действие анестезии, при этом отпадает необхо¬димость во введении вазоконстриктора.
Мепивакаин можно применять для эпидуральной и проводниковой анестезии.

31
МЕСТНАЯ И РЕГИОНАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Бупивакаин (маркаин, карбостезин). По структуре близок к мепивакаину. По глубине и продолжительности действия превосходит известные местные анестетики. Анестезирующая активность в 4—6 раз, а токсичность в 4_7,5 раза выше, чем у новокаина.
Длительность анестезирующего эффекта бупивакаи-на при инфильтрационной анестезии до 12 ч., при провод¬никовой — более 13 ч. (Конобевцев О.Ф., 1985 г.). В кли¬нической практике применяют 0,5 % и 0,75 % растворы анестетика в количестве не более 175 мг. Оптимальным ва-зоконстриктором для буливакаина является адреналин в соотношении 1:200 000. Противопоказания к применению бупивакаина, меры предосторожности и осложнения та¬кие же, как и для лидокаина, мепивакаина, ксикаина.
форма выпуска: растворы указанной выше концен¬трации в карпулях по 1,8 мл или во флаконах по 50 и 100 мл. Хранение: список Б.
Скандикаин (один из аналогов мепивакаина) в ря¬де стран применяется под названием карбокаин. Препарат представляет собой хлоргидрат диметиланилида N-метил-пипекольной кислоты, оказывает слабое сосудосуживаю¬щее действие, обладает редким для анестезирующих средств свойством оказывать локально-региональное дей¬ствие. Скандикаин оказывает более сильное действие, чем прокаин (новокаин). Токсичность его ниже, чем литнока-ина, а анестезирующий эффект наступает быстрее. Раст¬вор скандикаина 3 % (без адреналина) содержит: сканди¬каина 0,054 г и изотонического раствора хлорида натрия 1,8 мл; 2 % раствор (с норадреналином) 0,036 г скандика¬ина; 18 мкг битартрата 1 — норадреналина; 1,8 мл изо¬тонического раствора хлорида натрия; 2 % раствор (с адре¬налином) 0,036 г скандикаина; 18 мкг адреналина; 1,8 мл изотонического раствора хлорида натрия.
При применении скандикаина реакции в месте инъ¬екции практически не возникают. Скандикаин не содер¬жит группы парамина, что полностью исключает риск возникновения аллергии у пациентов, у которых отмеча-ется повышенная чувствительность к аллергенам этой группы.
Показания к применению: 3 % раствор скандикаина, не оказывающий сосудосуживающего действия, применя-

32
Глава 1

ют для проводниковой анестезии при оперативных вмеша-тельствах у больных, в анамнезе у которых имеются диа¬бет и гипертоническая болезнь, 2 % раствор (с норадрена-лином) — при проводниковой анестезии у больных с поро¬ками сердца (последствия ревматизма), 2 % раствор (с ад¬реналином) — при продолжительных вмешательствах.
Все анестезирующие средства, используемые для про-водниковой анестезии в стоматологической практике, не¬зависимо от их природы, особенно оказывающие сосудосу¬живающее действие, могут вызвать слабовыраженные скоропреходящие недомогания: головную боль, озноб, ощущение тревоги. Эти явления могут быть более выраже¬ны у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ди¬абетом или пониженной сопротивляемостью организма. Для проведения анестезии у этих лиц, так же как и у детей до 15 лет, обычно рекомендуют применять средства без сосудосуживающего компонента и в ограниченном коли¬честве (1 ампулу, содержащую 1,8 мл раствора).
Септокаин (прокаин-тетракаин). Преимущество этого соединения заключается в сильном анестезирующем действии. Состав септокаина: 36 мг хлоргидрата прокаина, 2,7 мг хлоргидрата тетракаина, 180 мкг битартрата норад-реналина, 1,8 мл протонического раствора хлорида натрия.
Благодаря присутствию норадреналина сосудосужи¬вающее действие препарата сопровождается гемостазом, менее резким и более длительным по сравнению с тем, ко¬торый вызывают анестезирующие вещества, содержащие адреналин.
Показания к применению: сложное удаление зубов, ампутация и экстирпация пульпы, операции на поражен¬ных тканях, сложная обработка кариозных полостей.
Противопоказания: аллергия на анестезирующие препараты аминной группы. Все анестетики с сосудосужи-вающим действием противопоказаны больным с тяжелой формой диабета в стадии субкомпенсации, с гипертони¬ческой болезнью, с нарушением коронарного кровообра¬щения, с пороками сердца, с сердечно-сосудистыми нару¬шениями и последствиями ревматоидного артрита, про¬шедших курс лечения транквилизаторами.
Ультракаин (артикаин, септонест, альфакаин). Амидное производное тиофена. Применяется для ин-фильтрационной и проводниковой анестезии. Действует

33
МЕСТНАЯ И РЕГИОНАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

быстрее лидокаина, обладает высокой диффузионной способностью и степенью связывания с белками, низкой жирорастворимостью. Оказывает сосудорасширяющее действие, применяется в комбинации с вазоконстрикто-рами, добавляемыми в минимальных концентрациях.

СНз
НзС\_/NH-CO-CH-NH-CH2-CH2-CH3 . НС1
II II
У^ооснз
Местноанестезирующее средство амидного типа
Аллергические реакции на артикаин встречаются до-статочно редко. Артикаин хорошо проникает в ткани, мо¬жет обеспечивать обезболивание неба после щечной ин¬фильтрации и анестезию пульпы после инфильтрапион-ной анестезии на нижней челюсти в области от 51 до Г5. Липофильность артикаина меньше, чем у других амидных анестетиков, однако низкая токсичность в сравнении с ли-докаином и мепивакаином позволяет использовать 4% раствор препарата, обладающий наиболее высокой анесте¬зирующей активностью (табл. 1). Подобные преимущест¬ва артикаина позволяют применять его у детей, беремен¬ных и пожилых пациентов.

1 s 1
Ю OQ S
1 X
1
1 I
Д S J
II 1
! 1
Й
Константа диссоциации рКа 89 77 78 78 78 8 1 79
Показатель жирорастворимости Коэффициент распределения (октаноловый буфер) 3 42 110 55 40 560 1853
Относительная сила действия(анестези-рующая активность) 1 4 4 4 5 16 16
Токсичность 1 2 2 1 8 1 5 8 8

34
Глава 1

Продолжительность действия местных анестетиков
Важной характеристикой анестетиков является дли¬тельность действия препарата, которая должна быть до¬статочной для выполнения различных стоматологических вмешательств.
По продолжительности действия местноанестезирую щие препараты подразделяются на анестетики:
— короткого действия (новокаин);
— среднего действия (тримекаин, лидокаин, мепива-каин,артикаин);
— длительного действия (бупивакаин, этидокаин). Данные по длительности действия местных анестети ков приведены в таблице 2.
Таблица 2
Название анестетика Длительность анестезии (в мин )
без вазоконстриктора с вазоконстриктором
Новокаин 15—30 30—40
Лидокаин 30—60 120—130
Мепивакаин 45-90 120—360
Прилокаин 30—90 120-360
Артикаин 60 180
Бупивакаин 120-240 180-240

Стандартный 2% раствор лидокаина с адреналином 1:100 000 обеспечивает достаточную для большинства сто¬матологических амбулаторных вмешательств длитель¬ность анестезии. Немногим более длительным действием обладает раствор мепивакаина с левонордефрином 1:20 000, что обусловлено меньшими сосудорасширяющими свой ствами данных препаратов. 4% раствор артикаина с адре¬налином 1:200 000 обладают также достаточной по дли¬тельности анестезирующей активностью, а повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 позволяет пролонгировать действие препарата.

35
МЕСТНАЯ И РЕГИОНАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Применяемые без вазоконстриктора 3% мепивакаин и 4% прилокаин могут использоваться лишь для кратко¬временных процедур. При использовании проводникового метода обезболивания на нижней челюсти препаратами без вазоконстриктора продолжительность анестезии уменьшается лишь на 10—15%.
Для продолжительных процедур, где требуется анес¬тезия на несколько часов и послеоперационное обезболи¬вание, можно применять 0,5% раствор бупивакаина с ад¬реналином 1:200 000 и 1,5% раствор этидокаина с адрена¬лином 1:200 000. Однако следует учитывать тот факт, что эффективность обезболивания этими препаратами ниже, чем раствором лидокаина с адреналином 1:100 000. Кроме того, пациенты могут испытывать онемение мягких тка¬ней в течение 12 часов.

Close